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Project reviewers User avatar Felinya
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Lee authored an hour ago
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[^1]: [雷洛昔芬与他莫昔芬在顺性别男性中导致的 LH 与睾酮水平变化](https://www.fertstert.org/article/S0015-0282(08)01280-6/fulltext)
[^2]: [雷洛昔芬在顺性别男性中导致的睾酮水平变化；然而仅老年者](https://academic.oup.com/ejendo/article/150/4/539/6694331)
[^3]: [用于非二元性别认同者 HRT 的 SERMs](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8253879/)
[^4]: [Wikipedia 雷洛昔芬](https://en.wikipedia.org/wiki/Raloxifene)
[^5]: [20 mg 他莫昔芬用于 150 mg 比卡鲁胺导致的乳房发育；然而仅老年者，且 60 mg 雷洛昔芬有效性不及 20 mg 他莫昔芬](https://doi.org/10.1200/jco.2005.12.013)
[^6]: [Transfeminine Science 醋酸环丙孕酮抑制睾酮水平](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/articles/cpa-dosage/)
[^7]: [Transfeminine Science 螺内酯](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/articles/spiro-testosterone/)
[^8]: [他莫昔芬与雷洛昔芬用于预防乳腺癌](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5110043/)
[^9]: [雷洛昔芬处方信息](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/020815s034lbl.pdf)
[^10]: [LiverTox](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548475/)
[^1]: [雷洛昔芬与他莫昔芬在顺性别男性中导致的 LH 与睾酮水平变化](https://www.fertstert.org/article/S0015-0282(08)01280-6/fulltext)
[^2]: [雷洛昔芬在顺性别男性中导致的睾酮水平变化；然而仅老年者](https://academic.oup.com/ejendo/article/150/4/539/6694331)
[^3]: [用于非二元性别认同者 HRT 的 SERMs](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8253879/)
[^4]: [Wikipedia 雷洛昔芬](https://en.wikipedia.org/wiki/Raloxifene)
[^5]: [20 mg 他莫昔芬用于 150 mg 比卡鲁胺导致的乳房发育；然而仅老年者，且 60 mg 雷洛昔芬有效性不及 20 mg 他莫昔芬](https://doi.org/10.1200/jco.2005.12.013)
[^6]: [Transfeminine Science 醋酸环丙孕酮抑制睾酮水平](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/articles/cpa-dosage/)
[^7]: [Transfeminine Science 螺内酯](https://tfsci.mtf.wiki/zh-cn/articles/spiro-testosterone/)
[^8]: [他莫昔芬与雷洛昔芬用于预防乳腺癌](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5110043/)
[^9]: [雷洛昔芬处方信息](https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/020815s034lbl.pdf)
[^10]: [LiverTox](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548475/)
12 months ago
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不应同时使用雌激素和雷洛昔芬。雷洛昔芬对骨骼、皮肤和脂肪分布已有雌激素作用。而同时使用雌激素与雷洛昔芬，会导致需要极高剂量的雷洛昔芬才可抑制乳房发育，这会大幅提高雷洛昔芬对肝脏的影响（凝血和脂代谢），且并不能提供更多的其他方面的女性化作用。
不应同时使用雌激素和雷洛昔芬。雷洛昔芬对骨骼、皮肤和脂肪分布已有雌激素作用。而同时使用雌激素与雷洛昔芬，会导致需要极高剂量的雷洛昔芬才可抑制乳房发育，这会大幅提高雷洛昔芬对肝脏的影响（凝血和脂代谢），且并不能提供更多的其他方面的女性化作用。
12 months ago
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* 此外，也可以使用 GnRH 类药物来抑制雄激素。此方案开销较高，每月需约 1000 人民币。
* 或者，直接行睾丸切除。
* 此外，也可以使用 GnRH 类药物来抑制雄激素。此方案开销较高，每月需约 1000 人民币。
* 或者，直接行睾丸切除。
12 months ago
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有效的抗雄激素疗法如下：
* 一种方案是，同时使用低剂量（6.25-12.5mg）醋酸环丙孕酮和比卡鲁胺（50-100mg）。尽管从药理学上可能可行，但此方案无大量研究和试验，故应谨慎使用。
* 另一种方案是，使用高剂量（150-200mg）比卡鲁胺来拮抗雄激素受体。由于此方案可导致睾酮水平反馈性地上升，由其芳香化而产生的雌二醇也会相应地增多，所以不确定此方案下 60mg 雷洛昔芬是否足够。可尝试将 60mg 掰成两份，分早晚两次服用。此方案亦应谨慎使用。<details>一项在患有前列腺癌的老年男性中进行的研究显示，20mg 的他莫昔芬只能阻止大部分的大剂量比卡鲁胺所致的乳房发育[^5]。然而研究中的志愿者主要为老年男性，这意味着他们具有更低的性激素水平，且根据研究，对于乳腺癌的预防，60mg 的雷洛昔芬弱于 20mg 的他莫昔芬[^8]。</details>
有效的抗雄激素疗法如下：
* 一种方案是，同时使用低剂量（6.25-12.5mg）醋酸环丙孕酮和比卡鲁胺（50-100mg）。尽管从药理学上可能可行，但此方案无大量研究和试验，故应谨慎使用。
* 另一种方案是，使用高剂量（150-200mg）比卡鲁胺来拮抗雄激素受体。由于此方案可导致睾酮水平反馈性地上升，由其芳香化而产生的雌二醇也会相应地增多，所以不确定此方案下 60mg 雷洛昔芬是否足够。可尝试将 60mg 掰成两份，分早晚两次服用。此方案亦应谨慎使用。<details>一项在患有前列腺癌的老年男性中进行的研究显示，20mg 的他莫昔芬只能阻止大部分的大剂量比卡鲁胺所致的乳房发育[^5]。然而研究中的志愿者主要为老年男性，这意味着他们具有更低的性激素水平，且根据研究，对于乳腺癌的预防，60mg 的雷洛昔芬弱于 20mg 的他莫昔芬[^8]。</details>
12 months ago
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值得注意的是，不同于雌二醇，雷洛昔芬无抗促性腺激素作用[^4]，因此其不可与孕激素联合来充分降低雄激素水平。而单独使用孕激素只可降低睾酮水平约 50%-70%，且长期使用下睾酮水平会发生一定程度的回升[^6]，螺内酯不能有效拮抗高水平的雄激素[^7]。该方案下，一般的抗雄激素疗法（CPA 或螺内酯，皆需与雌激素合用）不适用。
值得注意的是，不同于雌二醇，雷洛昔芬无抗促性腺激素作用[^4]，因此其不可与孕激素联合来充分降低雄激素水平。而单独使用孕激素只可降低睾酮水平约 50%-70%，且长期使用下睾酮水平会发生一定程度的回升[^6]，螺内酯不能有效拮抗高水平的雄激素[^7]。该方案下，一般的抗雄激素疗法（CPA 或螺内酯，皆需与雌激素合用）不适用。
12 months ago
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雷洛昔芬的用量应为每日 60mg。
雷洛昔芬的用量应为每日 60mg。
12 months ago
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## 雷洛昔芬的 HRT 方案
## 雷洛昔芬的 HRT 方案
12 months ago
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此外，雷洛昔芬减少肝脏合成的 IGF-1，从而反馈性地导致 GH 水平增加，且拮抗雌激素的抗促性腺激素作用，最终导致有睾丸者体内睾酮水平的上升。[^1][^2]
此外，雷洛昔芬减少肝脏合成的 IGF-1，从而反馈性地导致 GH 水平增加，且拮抗雌激素的抗促性腺激素作用，最终导致有睾丸者体内睾酮水平的上升。[^1][^2]
12 months ago
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